他汀类药物是目前最有效的降脂药物，不仅能强效地降低总胆固醇（TC）和低密度脂蛋白（LDL），而且能一定程度上降低三酰甘油（TG），还能升高高密度脂蛋白（HDL），所以他汀类药物也可以称为较全面的调脂药，也是指南推荐的首选降脂药物。

目前临床常用的几种他汀类药物：

①辛伐他汀

②洛伐他汀

③普伐他汀

④氟伐他汀

⑤阿托伐他汀

⑥瑞舒伐他汀

⑦匹伐他汀

这7类常见的他汀类药物，都能帮助患者降低血脂，但它们在作用强度、最佳服用时间等方面仍有较大的差别。

1.作用强度

按照降低LDL-C（低密度脂蛋白胆固醇）的强度，可以将他汀类药物分为三类：

降低LDL-C水平小于30%为低强度；

降低LDL-C水平30%~50%为中强度；

降低LDL-C大于50%为高强度。

匹伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀可以降低LDL-C水平近50%，为高强度降脂药。

其余他汀类药物均属于中低强度降脂药，降低LDL-C水平30%左右。

02.服药最佳时间

人体肝脏在夜间合成胆固醇最多，因此短半衰期的药物，如辛伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀，夜间服用药效更佳。

但阿托伐他汀、瑞舒伐他汀半衰期较长，通常长达10几个小时，药物活性更强、作用更持久，可于一天内任意时间服用。

此外缓释或控释剂型他汀，也不需要夜间服用。

03.与其他药物的相互作用

使用他汀类药物的患者多数联合使用其他药物，而他汀类大多经过肝脏药物代谢酶进行代谢，临床上易发生药物间的相互作用，从而导致严重后果。

普伐他汀代谢不需要肝药酶参与，药物相互作用发生率低；

匹伐他汀、瑞舒伐他汀几乎不经CYP3A4代谢，药物相互作用发生率也较低；

辛伐他汀和洛伐他汀药物经CYP3A4代谢，相互作用发生率最高。

患者如若正在使用经 CYP3A4 代谢的药物，则应选用非 CYP3A4 途径代谢的他汀类药物，或者错开药物食用时间，减少相互作用发生率。

04.亲水亲脂特性

与脂溶性他汀相比，水溶性他汀不易透过细胞膜的脂质层，可通过肝细胞表面的输送载体，选择性进入肝细胞，抑制肝脏胆固醇合成，对肾上腺、性腺、心脏及大脑等部位的胆固醇合成影响极低。

因此水溶性他汀，既有效降低了血清胆固醇水平，又避免了肝外组织不良反应的发生。普伐他汀及瑞舒伐他汀均属水溶性药物。

他汀类药物亲脂性依次为：普伐他汀 < 瑞舒伐他汀 < 阿托伐他汀 < 氟伐他汀 < 匹伐他汀 < 洛伐他汀 < 辛伐他汀，亲脂性越强，副作用发生几率越大。

05.肝肾功能不全者服用需知

他汀类药物多经肝脏、肾脏或粪便排泄，肝肾功能不全患者使用时需要引起注意。